Норпсилоцин – это соединение, структурно схожее с псилоцином, основным химическим веществом, ответственным за психоделические эффекты «волшебных грибов». Учёные открыли норпсилоцин в 2017 году. Несколько лет спустя команда разработала синтетический метод для производства этого соединения и других минорных химических веществ «волшебных грибов» для дальнейшего исследования. Они провели первые биологические тесты норпсилоцина и обнаружили, что он может быть даже более мощным, чем псилоцин.
Эта статья исследует норпсилоцин, его научное открытие, что говорит нам наука сегодня, и что мы еще не знаем об этом увлекательном психоделическом веществе.
Что такое норпсилоцин?
Норпсилоцин (4-гидрокси-N-метилтриптамин, 4-ОН-НМТ) был открыт доктором Клаудиусом Ленцем в Германии в Институте Ханса-Кнёлля в 2017 году. Открытие стало результатом анализа множества алкалоидов, обнаруженных в грибах, содержащих псилоцибин.
Исследователи считают, что норпсилоцин является побочным продуктом другого алкалоида «волшебных грибов» – баеоцистина. Это означает, что при метаболизме баеоцистина организм превращает его в норпсилоцин.
Существует различие мнений о том, является ли норпсилоцин психоактивным. Алкалоид показывает интересную активность в лаборатории, но пока неизвестно, перенесутся ли результаты на модели человека.
Источники норпсилоцина
Исследователи обнаружили норпсилоцин в очень малых количествах в видах грибов Psilocybe cubensis. После первого исследования доктора Ленца, норпсилоцин не был найден в других растениях или видах. Однако они считают, что норпсилоцин образуется после переваривания организмом природных источников баеоцистина, который содержится в обнаруживаемых количествах в нескольких видах «волшебных грибов».
Исследователи считают, что баеоцистин является «пролекарством» норпсилоцина, то есть при его употреблении организм метаболизирует его в активную форму, норпсилоцин.
На сегодняшний день единственным известным источником баеоцистина являются грибы, содержащие псилоцибин. Микологи обнаружили баеоцистин в нескольких родах грибов по всей Северной и Южной Америке в небольших количествах, включая:
- Psilocybe
- Conocybe
- Panaeolus
- Gymnopilus
- Pluteus
- Inocybe
В 2020 году исследователь доктор Александр Шервуд из Института Урсона опубликовал метод синтеза кристаллических форм норпсилоцина, что открыло двери для более глубокого изучения.
Химическая структура и активные механизмы норпсилоцина
Норпсилоцин является триптамином, характеризующимся индольной системой – бензольным и пиррольным кольцом – с добавлением 2-аминоэтильной группы в третьей позиции. Норпсилоцин идентичен псилоцину, но не имеет дополнительной метильной группы, что изменяет его форму и, по-видимому, влияет на его психоактивность.
Исследования доктора Шервуда показывают, что норпсилоцин является мощным агонистом рецепторов 5HT2A. Рецептор 5HT2A является частью серотониновой системы и находится в областях мозга, связанных с памятью, когнитивными функциями и психоделическими эффектами. В то время как псилоцин является частичным агонистом, норпсилоцин почти полностью совпадает с этими рецепторами.
Аффинитет норпсилоцина к 5HT2A в контролируемых лабораторных условиях вызывает интерес, но учёные должны провести дальнейшие исследования. Первоначальные тесты норпсилоцина на мышах не показали психоактивных эффектов, и данных по людям пока нет. Существует лишь небольшое количество исследований норпсилоцина, но исследователи имеют теории относительно его отсутствия психоактивности:
- Норпсилоцину может быть трудно проникнуть через гематоэнцефалический барьер для связывания с рецепторами. Доктор Шервуд предполагает, что норпсилоцин может быть недостаточно жирорастворимым, чтобы достичь мозга.
- Моноаминоксидаза (МАО), фермент в организме, который быстро метаболизирует нейротрансмиттеры, такие как норпсилоцин, также может быть фактором. Норпсилоцин является вторичным метаболитом баеоцистина, что делает его более уязвимым к деградации МАО, чем другие соединения грибов.
Эффекты норпсилоцина
Эффекты норпсилоцина на серотониновую систему вызывают интерес, но пока рано говорить о наличии у норпсилоцина психоактивных или терапевтических эффектов у людей. Одно исследование на мышах изучало эффект норпсилоцина на восприятие времени, но не обнаружило эффекта.
Тем не менее, некоторые психонавты сами экспериментировали с пролекарством баеоцистином и сообщали о психоактивных результатах. Эти анекдоты являются мотивацией для продолжения исследований:
- миколог Пол Стаметс сообщает о расширенных зрачках и снижении тревожности, но без других психоактивных эффектов во время самостоятельного эксперимента с пролекарством норпсилоцина – баеоцистином.
- Химик и миколог Йохен Гартц в своей книге «Волшебные грибы по всему миру» сообщил, что различные дозы баеоцистина создавали психоактивные эффекты. Несмотря на это, других подтверждений или исследований, подтверждающих психоактивность баеоцистина или норпсилоцина у людей, нет.
Преимущества норпсилоцина и эффекты сопровождения
Норпсилоцин может (или не может) проявлять психоактивные эффекты самостоятельно. Тем не менее, учёные считают, что соединение может играть роль в эффектах сопровождения «волшебных грибов».
Термин «эффект сопровождения» был введён легендой каннабиса Рафаэлем Мекоуламом и предполагает, что потребление полного спектра активных соединений растения, а не одного химического вещества, усиливает терапевтические и психоактивные эффекты.
Например, «волшебные грибы» содержат несколько активных ингредиентов, включая:
- Аэругинацин
- Баеоцистин
- Норбаеоцистин
- Псилоцин
- Псилоцибин
Некоторые теории об эффектах сопровождения «волшебных грибов» заключаются в следующем:
- Норпсилоцин может усиливать эффекты псилоцина, «конкурируя» за внимание МАО при потреблении целых грибов, содержащих псилоцибин. Поскольку МАО «атакуют» вторичные метаболиты, такие как норпсилоцин, первыми, присутствие норпсилоцина может действовать как буфер, позволяя сохраняться более высоким концентрациям псилоцина в крови.
- Виды грибов часто содержат ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), такие как гармин и гарман, которые помогают сохранять уровни нейротрансмиттеров. Эти химические вещества блокируют активность ферментов МАО, которые разрушают норпсилоцин и псилоцин. Путём ингибирования МАО, виды, содержащие гармин и гарман, такие как Psilocybe mexicana и Psilocybe cubensis, могут усиливать эффекты норпсилоцина.
Риски норпсилоцина
Исследования норпсилоцина не выявили его токсичности, и он кажется безопасным для мышей. В целом, триптамины считаются безопасными, но не полностью безрисковыми. Нет исследований, сосредоточенных на токсичности норпсилоцина, поэтому трудно говорить уверенно о его безопасности.
Дозировка норпсилоцина
Из-за неизвестных эффектов норпсилоцина, стандартной дозировки не существует. Исследование, измерявшее восприятие времени у мышей, использовало дозы 0.22 и 0.72 мг/кг. Это исследование рассматривало норпсилоцин как псилоцин, давая дозу, предполагая более высокую мощность по сравнению с псилоцибином. Однако, наблюдаемых эффектов не было.
Если норпсилоцин является психоактивным производным баеоцистина, эксперименты Йохена Гартца могут предложить приблизительное руководство по дозировке. Его анекдоты предполагают, что 4 мг баеоцистина вызвали «лёгкие галлюцинации на три часа», а 10 мг были психоделическими и сравнимыми с псилоцибином.
Законодательство норпсилоцина
Норпсилоцин – относительно новое производное, и его психоактивность не подтверждена. Эти факторы, вероятно, способствуют тому, что он не является контролируемым веществом в США или где-либо ещё в мире.
Однако, норпсилоцин технически является аналогом (похожим соединением) псилоцибина. Этот факт делает возможным, что федеральное законодательство, такое как «Акт о аналогах» в США, может вызвать юридические проблемы для тех, кто пытается продавать связанные продукты.
Итог
Норпсилоцин – недавно обнаруженное химическое соединение, тесно связанное с псилоцином, основным активным ингредиентом «волшебных грибов». Несмотря на то, что исследователи обнаружили норпсилоцин в небольших количествах в грибах, содержащих псилоцибин, его психоактивные эффекты на человека всё ещё неизвестны. Исследования на мышах не показали психоактивных эффектов, но некоторые психонавты, экспериментировавшие с пролекарством баеоцистином, сообщили о лёгких физических и эмоциональных изменениях. Несмотря на неопределённость относительно независимых психоактивных эффектов норпсилоцина, учёные считают, что он может способствовать эффектам сопровождения «волшебных грибов», когда потребление полного спектра активных соединений грибов усиливает терапевтические и психоактивные эффекты.
